本藥含有從牛痘疫苗接種后的家兔炎癥皮膚組織中提取分離的非蛋白性生理活性物質(zhì)，其生物活性效價(jià)是通過利用慢性應(yīng)激負(fù)荷動(dòng)物所作的鎮(zhèn)痛效果試驗(yàn)，以及體內(nèi)對(duì)激肽釋放酶樣物質(zhì)的產(chǎn)生的阻礙活性(效價(jià))試驗(yàn)來進(jìn)行定量規(guī)定的。本藥在慢性應(yīng)激反應(yīng)負(fù)荷條件下的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，具有使處于痛覺閾值低下的痛覺過敏狀態(tài)恢復(fù)到正常水平的效用。比較那些急性疼痛性疾病，該藥對(duì)于慢性疼痛性疾病具有更明顯的鎮(zhèn)痛作用，并且對(duì)慢性疼痛所伴隨的冷感及麻木感有明顯改善作用。此外，研究還證實(shí)該藥對(duì)前列腺素的生物合成沒有抑制作用，并且同既往的麻醉性，以及消炎性鎮(zhèn)痛劑相比，具有完全不同的作用機(jī)制。同時(shí)，研究證實(shí)該藥對(duì)于免疫系統(tǒng)無任何損害作用。本藥在同既往的鎮(zhèn)痛消炎藥物進(jìn)行的雙盲比較實(shí)驗(yàn)中，證實(shí)本藥具有下列效用。
鎮(zhèn)痛作用 ： 鎮(zhèn)痛效果試驗(yàn)（小鼠）：本藥在各種鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中均顯示有輕度的鎮(zhèn)痛效果。另一方面，對(duì)于SART 反復(fù)寒冷應(yīng)激負(fù)荷所造成的痛覺過敏狀態(tài)，本藥顯示出極其顯著的鎮(zhèn)痛效果。
體內(nèi)鎮(zhèn)痛機(jī)制的活性化作用（小鼠）：本藥的鎮(zhèn)痛作用是通過對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)鎮(zhèn)痛機(jī)構(gòu)之一的下行性抑制系統(tǒng)產(chǎn)生的激活作用得以實(shí)現(xiàn)的。 通過SART 應(yīng)激負(fù)荷引起痛覺閾值逐漸下降，并于5日之后處于長(zhǎng)期應(yīng)激性痛覺過敏狀態(tài)。對(duì)該過敏狀態(tài)可通過連日使用本藥，出現(xiàn)藥量依賴性改善。通過使用單胺前體物質(zhì)，可使SART 應(yīng)激負(fù)荷所引起的痛覺過敏狀態(tài)得到抑制。另一方面，本藥對(duì)痛覺過敏狀態(tài)的改善作用，在使用單胺神經(jīng)抑制藥物時(shí)則受到阻礙。 本藥的痛覺過敏改善作用，按腹腔內(nèi)給藥、腰部蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)給藥、小腦延髓池內(nèi)給藥的順序遞增，并且將下行性抑制系統(tǒng)的通過部位從胸椎位置切斷之后，造成改善作用減弱。 對(duì)于下行性抑制系統(tǒng)的五羥色胺神經(jīng)元起始部（延髓正中縫核），本藥具有使其降低的功能恢復(fù)正常的作用。此外，由于本藥的鎮(zhèn)痛作用不受納洛酮的拮抗，所以從這點(diǎn)看出，本藥是同類鴉片肽非相關(guān)條件下對(duì)下行性抑制系統(tǒng)產(chǎn)生激活作用的。
對(duì)于冷感、知覺異常的作用 ： 對(duì)于丘腦下 部神經(jīng)元的作用（大鼠）：神經(jīng)生理學(xué)研究(體內(nèi)、體外)發(fā)現(xiàn)，本藥具有改變丘腦下部神經(jīng)元散發(fā)活動(dòng)的作用。由此可表明本藥對(duì)感覺性神經(jīng)元散發(fā)活動(dòng)方式異常有修補(bǔ)調(diào)整作用，而此種異常被視為構(gòu)成神經(jīng)痛和知覺異常的原因。
對(duì)于末梢血液循環(huán)的改善作用 ： 本藥對(duì)于因使用氯碘喹啉所出現(xiàn)低溫負(fù)荷后的皮膚升溫遲緩具有改善作用。 本藥對(duì)于角叉菜膠炎癥足的浮腫雖然無效，但在炎癥足的血液停滯方面有改善作用。同時(shí)，對(duì)于短暫性的痛覺過敏也具有改善作用。 對(duì)于因SART應(yīng)激負(fù)荷所引起的皮膚血流量上升，以及胃部血流量的下降均具有改善作用。
植物神經(jīng)調(diào)整作用 ：對(duì)于因SART 應(yīng)激，以及束縛浸水應(yīng)激負(fù)荷造成的游離十二指腸的乙酰膽鹼反應(yīng)力降低，或者亢進(jìn)兩方面，本藥均具有使其恢復(fù)正常狀態(tài)的治療作用。對(duì)于因SART應(yīng)激負(fù)荷引起的腦內(nèi)（丘腦下部、基核）乙酰膽鹼神經(jīng)元的興奮、十二指腸乙酰膽鹼含量的上升、毒蕈膽堿m-乙酰膽鹼受體密度的降低，本藥均具有使其恢復(fù)正常狀態(tài)的治療作用。本藥對(duì)于束縛應(yīng)激負(fù)荷引起的腦內(nèi)（丘腦下部、扁桃體、中腦）去甲腎上腺素能神經(jīng)的興奮也有改善作用。
抗變態(tài)反應(yīng)性作用 ： 本藥對(duì)于因被動(dòng)型過敏反應(yīng)、致敏腸系膜巨噬細(xì)胞的抗原刺激引起的脫顆粒、以及通過致敏肺切片的抗原刺激所引起的組胺釋放等I型變態(tài)反應(yīng)，本藥均有抑制作用。本藥對(duì)因副交感神經(jīng)興奮藥物所致鼻汁分泌亢進(jìn)有抑制作用。此外，對(duì)鼻粘膜m-乙酰膽堿受體密度的上升有抑制作用（SART 應(yīng)激豚鼠）。本藥對(duì)于鼻變態(tài)反應(yīng)患者，以及誘發(fā)性鼻變態(tài)反應(yīng)癥狀中出現(xiàn)的鼻粘膜m-乙酰膽堿受體密度的上升具有顯著改善作用。此外，本藥對(duì)于腎上腺素性α1、β-受體密度的下降不產(chǎn)生影響。本藥對(duì)于花粉變態(tài)反應(yīng)患者在布里克試驗(yàn)（Prick test）中對(duì)花粉抗原的反應(yīng)具有顯著抑制作用。本藥對(duì)P物質(zhì)皮內(nèi)給藥所致的紅斑具有減輕作用。
鎮(zhèn)靜作用 ： 本藥對(duì)于長(zhǎng)時(shí)間隔離飼養(yǎng)動(dòng)物的攻擊性行為具有輕度馴服作用。 在以大鼠的皮膚電反射的變化為指標(biāo)情況下，發(fā)現(xiàn)對(duì)于各種外來刺激所引起的情感性興奮狀態(tài)具有鎮(zhèn)靜作用。
其他藥理作用 ： 本藥對(duì)疼痛性疾病患者患部皮溫下降有改善作用。 對(duì)于足趾壓迫刺激引起的緩激肽類物質(zhì)釋放具有抑制作用。 本藥不阻礙前列腺素的生化合成。
臨床效果
針劑 ：包括8篇雙盲比較試驗(yàn)法在內(nèi)的31篇臨床試驗(yàn)報(bào)告（共1104例）的概要如下 ：其適應(yīng)癥的有效率達(dá)到60.3％以上，腰痛癥194例（60.3％）；頸肩腕綜合征114例（61.4％）；癥狀性神經(jīng)痛313例（61.0％）；皮膚病伴隨的瘙癢289例（60.9％），其中包括濕疹、皮膚炎220例；慢性蕁麻疹69例；變態(tài)反應(yīng)性鼻炎149例（57.7％）；SMON后遺癥的冷感、疼痛、知覺異常45例（57.8％）。
片劑 ：在針對(duì)腰痛癥、頸肩腕綜合征、肩周炎以及變形性關(guān)節(jié)炎實(shí)施的包括雙盲比較試驗(yàn)在內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，對(duì)本藥的有效性給予了證實(shí)。腰痛癥 ：有效以上 343/617(55.6％)，稍微有效以上483/617(78.3％) ；頸肩腕綜合征 ：有效以上123/242(50.8％) ； 稍微有效以上18?42(74.8％) ；肩周炎 ：有效以上 22/55(40.0％)； 稍微有效以上33/55(60.0％) ；變形性關(guān)節(jié)炎 ：有效以上35/69(50.7％) ；稍微有效以上 53/69(76.8％)。此外，本藥在以布洛芬為基礎(chǔ)藥的腰痛癥臨床研究中，證實(shí)合用組比布洛芬單用組明顯具有更好效果，并且在安全性方面未見差異。

急性毒性 ：小鼠、大鼠、家兔的LD50值在口服本品時(shí)>10000 NU/kg，皮下和腹腔給藥時(shí)>6000 NU/kg。
亞急性毒性 ：對(duì)雌雄大鼠分別按50、150、500 NU/kg，每日1次，連續(xù)30日口服給藥，并就其一般癥狀、體重、內(nèi)臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進(jìn)行檢查，均未見異常。
慢性毒性 ：對(duì)雄大鼠分別按50、150、500 NU/kg，每日1次，連續(xù)6個(gè)月口服給藥，并就其一般癥狀、體重、內(nèi)臟重量、血液、血清、尿以及病理組織進(jìn)行檢查，均未見異常。
生殖試驗(yàn) ：在小鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期和哺乳期、以及兔子的器官形成期內(nèi)，分別按5、50、500 NU/kg口服給藥，均未見出現(xiàn)畸形，對(duì)生殖能力也未見造成影響。
抗原性 ：通過對(duì)豚鼠的全身過敏反應(yīng)、源于肺部切片的化學(xué)介質(zhì)釋放、Schultz-Dale反應(yīng)，以及PCA反應(yīng)所進(jìn)行的研究表明，未見出現(xiàn)抗原性。
變異原性 ：在沙門氏菌和大腸菌方面，未見產(chǎn)生變異原性。
一般藥理 ：本藥對(duì)于自發(fā)運(yùn)動(dòng)和攻擊行為均顯示出輕度的抑制作用。 對(duì)于呼吸、循環(huán)系統(tǒng)未見產(chǎn)生影響。 對(duì)于胃及十二指腸粘膜未見產(chǎn)生損害?？奢p度延長(zhǎng)由環(huán)乙烯巴比妥和硫噴妥鈉引起的睡眠時(shí)間。
吸收 ：對(duì)SART 應(yīng)激小鼠口服給藥，給藥后60分鐘可見藥量依賴性鎮(zhèn)痛活性作用高峰。

片劑 ：在2171例病例中，有副作用報(bào)告的為98例（4.51％），其中主要副作用如下 ：胃部不適感1.34％，惡心、反胃0.74％，食欲不振 0.55％，腹瀉、軟便0.46％，胃痛、腹痛0.46％，口渴0.28％，皮疹0.51％。
嚴(yán)重副作用-休克 ：因偶爾會(huì)出現(xiàn)脈搏異常、脈促、脈搏測(cè)知不能、胸痛、呼吸困難、面色蒼白、紫紺、低血壓、意識(shí)消失、哮喘發(fā)作、喘鳴、咳嗽、打噴嚏、失禁等休克癥狀，須密切觀察，出現(xiàn)此種情況時(shí)，應(yīng)馬上停止給藥并采取適當(dāng)處理。
其他副作用-過敏癥 ：偶爾會(huì)出現(xiàn)發(fā)疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢等過敏癥狀，在該情況下應(yīng)停止給藥。循環(huán)系統(tǒng) ：偶爾會(huì)出現(xiàn)血壓上升，心動(dòng)過速等癥狀。消化系統(tǒng) ：偶爾有惡心、反胃、口渴、食欲不振、腹痛、腹瀉等癥狀。神經(jīng)系統(tǒng) ：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)困倦，偶爾出現(xiàn)頭暈、頭昏、頭痛、頭重感、顫抖、痙攣、麻木、感覺異常、冷感、紅斑、潮紅、出汗、冷汗、意識(shí)障礙、發(fā)呆等癥狀。 肝臟 ：偶爾會(huì)出現(xiàn)GOT、GPT值上升。其他 ：有時(shí)出現(xiàn)面色潮紅，偶爾出現(xiàn)感覺不適，疲勞、脫力感，一過性不適，臉頰紅熱，浮腫、腫脹、發(fā)燒、惡寒、發(fā)冷、寒戰(zhàn)等癥狀。 注射部位 ：偶爾出現(xiàn)注射部位的疼痛，發(fā)紅、腫脹、硬結(jié)。