商品名稱：舍尼亭
通用名稱：酒石酸托特羅定片
英文名稱：Tolterodine Tartrate Tablets

本品主要成份為酒石酸托特羅定。

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

本品適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。

初始的推薦劑量為每次一次一片（2 mg），一日二次。
根據(jù)病人的反應(yīng)和耐受程度，劑量可下調(diào)到一次半片（1 mg），一日二次。
對于肝功能不全或正在服用 CYP 3A4 抑制劑(見藥物相互作用)的患者，推薦劑量為一次半片（1 mg），一日二次。

本品的副作用一般可以耐受，停藥后即可消失。本品可引起輕、中度抗膽堿能作用，如口干、消化不良和淚液減少。
常見（>1/100）：1.自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干；2.胃腸系統(tǒng)：消化不良、便秘、腹痛、脹氣、嘔吐；3.全身性：頭痛；4.眼：干眼病；5.皮膚：皮膚干燥；6.精神：思睡、神經(jīng)質(zhì)；7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常。
不很常見（<1/100）：1.自主神經(jīng)系統(tǒng)：調(diào)節(jié)失調(diào)；2.全身性：胸痛。
少見（1/1000）：1.全身性：過敏反應(yīng)；2.泌尿系統(tǒng)：尿閉；3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：精神混亂。

1．尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼患者禁用。
2．已證實(shí)對本品有過敏反應(yīng)的患者禁用。
3．重癥肌無力患者、嚴(yán)重的潰瘍性結(jié)腸炎患者、中毒性巨結(jié)腸患者禁用。

孕婦慎用本品，哺乳期間服用本品應(yīng)停止哺乳。

尚無兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦兒童使用

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)

本品用于緩解膀胱過度活動所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競爭性M膽堿受體拮抗劑。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體均具有高選擇性，對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細(xì)胞靶點(diǎn)（如鈣通道）的作用或親和力很弱。

本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77％。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。本品口服1-4mg，最大血藥濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）與劑量呈線性關(guān)系?？诜酒?mg后，2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L，AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物（DD01）的血藥濃度與本品原形極其相似，Cmax為2.2μg/L，AUC為12.1μg/L·h。本品與血漿蛋白結(jié)合率較高，游離的托特羅定的濃度平均為3.7％±0.13％。DD01與血漿蛋白結(jié)合率不高，游離DD01的濃度平均為36％±4.0％。本品與其代謝物DD01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射本品1.28mg的分布容積為113±26.7L。

遮光，密閉保存。

鋁塑包裝，14片/板/盒

暫定24個月

WS-514[X-446]-2000

國藥準(zhǔn)字H20000602

南京美瑞制藥有限公司

本品適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。

與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時可增強(qiáng)治療作用但也增強(qiáng)不良反應(yīng)。反之毒蕈堿受體激動劑可降低本品的療效。 其它藥物因需細(xì)胞色素P4502D6（CYP2D6）或CYP3A4進(jìn)行代謝或能抑制細(xì)胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動力學(xué)上的相互作用。如與氟西?。ǚ魍∈荂YP2D6的強(qiáng)抑制劑，氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑）合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量，但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強(qiáng)作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)素抗生素（紅霉素和克拉霉素）、抗真菌藥（酮康唑、咪康唑、依曲康唑）應(yīng)十分謹(jǐn)慎。 臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥（左炔諾孕酮/炔雌醇）合并給藥無相互作用。 臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。