1．用于治療方面
治療慢性鐵過載，例如
－輸血所致的含鐵血黃素沉著癥，如重癥地中海貧血、鐵粒幼細胞性貧血、自身免疫性溶血性貧血及其他慢性貧血。
－特發(fā)性(原發(fā)性)血色病患者因伴隨疾病(例如嚴重貧血，心臟疾病，低蛋白血癥)妨礙了靜脈切開放血術(shù)。
－遲發(fā)性皮膚型卟啉病引起的鐵負荷過載，不能進行靜脈切開。
治療急性鐵中毒。
治療晚期腎功能衰竭(維持透析)患者的慢性鋁過載，伴有下列情況：
－鋁相關(guān)性骨病和/或
－透析性腦病和/或
－鋁相關(guān)性貧血
2．用于診斷方面
用于診斷鐵或鋁過載。

治療慢性鐵負荷過載
控制良好的鐵過載患者進行螯合治療的主要目的是維持鐵平衡，并防止含鐵血黃素沉著癥；而對于超負荷患者來說，則希望達到鐵的負平衡以降低已升高的鐵儲存量并預(yù)防其毒性作用。
兒童和成年患者
應(yīng)該在最初的10～20次輸血后或有明顯臨床監(jiān)測證據(jù)顯示有慢性鐵過載(血清鐵蛋白已達到1000ng/ml)時開始用本品進行治療。
鐵過載或本品過量可能會導(dǎo)致生長延緩。如果3歲以下兒童開始螯合治療，應(yīng)密切觀察生長狀況，平均日劑量不能超過40mg/kg體重(見注意事項)。
劑量的安排和給藥方式都應(yīng)個體化，治療過程中根據(jù)其鐵負荷的嚴重程度而進行調(diào)整。應(yīng)使用最小有效劑量。
為了評價螯合治療的反應(yīng)，開始每日監(jiān)測24小時尿鐵排出量，確定所增加本品的劑量。一旦確定了合適劑量，可以間隔數(shù)周檢測尿鐵排出量。另外，平均日劑量可以根據(jù)鐵蛋白水平調(diào)整，以維持治療指數(shù)小于0.025(即本品平均日劑量mg/kg體重除以血清鐵蛋白濃度μg/L的結(jié)果應(yīng)小于0.025)。治療指數(shù)是用以保護患者免受多余螯合的一種有價值的工具，但并不能取代密切的臨床監(jiān)測。
平均日劑量通常在20～60mg/kg體重。血清鐵蛋白水平低于2000ng/ml的患者每日需用量大約在25mg/kg體重。血清鐵蛋白水平在2000-3000ng/ml之間每日需用量約35mg/kg體重。血清鐵蛋白濃度較高的患者，最大劑量可能達到55mg/kg體重/日。然而，如果不是針對發(fā)育完全的病人需要很強的螯合治療，不推薦使用常規(guī)超過50mg/kg體重的平均日劑量。如果血清鐵蛋白低于1000ng/ml，會有增加本品毒性的危險。因此密切觀察病人非常重要，可能需要考慮降低本品的每周總劑量。
劑量是指平均每日劑量，由于大部分病人一周內(nèi)使用本品少于7天，實際輸入的劑量通常與平均日劑量不同(例如需要平均每日劑量為40mg/kg體重，病人每周用藥5天，每次用藥劑量應(yīng)為56mg/kg體重)。
已有資料顯示，常規(guī)使用本品(去鐵胺)的鰲合治療可能改善地中海貧血患者的壽命。
只有在反復(fù)每日高劑量治療帶來的益處超過可能帶來的風險時，才考慮給予較大劑量治療。
老年患者用藥
本品臨床研究中所包含的65歲及以上患者的數(shù)量不足，因此不能確定這類患者對該藥的反應(yīng)是否和年輕患者一樣。老年患者出現(xiàn)肝臟、腎臟和心臟功能低下的頻率更高，且伴隨疾病或其他藥物治療頻率也更高，因此，在給老年患者選擇給藥劑量時應(yīng)該慎重，應(yīng)該以最低劑量開始給藥(參見注意事項、藥物不良反應(yīng))。
肝損傷
尚未在肝損傷患者中進行研究。
緩慢的皮下輸注
使用輕便的手提輸液泵作緩慢皮下輸注8～12小時是有效的，并且對可以走動的患者來說更加方便。也可以24小時緩慢輸注。在通常情況下患者應(yīng)每周使用輸液泵5～7次。
不推薦本品皮下沖擊式注射使用。
因為濃度大于10％會造成局部皮膚反應(yīng)的增加，因此不能使用10％以上濃度輸注(參見使用說明)。如果沒有其它方法，必要時可用較高濃度肌肉注射。
皮下注射時，注射針頭不能離真皮層太近。
輸血期間靜脈輸注
由于輸血期間存在靜脈通道，因此靜脈輸注不會給病人帶來不便。例如，在對皮下輸注依從性較差的患者和/或?qū)ζは螺斪⒉荒褪艿幕颊咧锌刹捎迷摲椒?。本品溶液不能直接加入血袋，但可以通過靠近注射部位的“Y”型連接器加入輸血管。一般情況，病人應(yīng)用輸液泵來輸注本品。由于在輸血過程中可通過靜脈輸注的藥物量有限，因此這種給藥途徑的臨床受益也是有限的。必須告知病人和護士禁止快速輸注，本品的靜脈快速沖擊式輸注會導(dǎo)致循環(huán)竭衰(參見注意事項)。
連續(xù)靜脈輸注
進行強化螯合作用時可用植入式的靜脈輸注系統(tǒng)。不能進行連續(xù)皮下輸注及繼發(fā)于鐵過載導(dǎo)致的心臟病變問題的患者建議連續(xù)靜脈輸注，本品的劑量取決于患者鐵過載的嚴重程度。須定期測量尿液中24小時鐵的排出量，并相應(yīng)調(diào)整劑量。當輸液管可能堵塞而沖洗輸液管時一定小心，避免本品快速輸入。這樣的快速輸注會造成循環(huán)衰竭(參見注意事項)。
肌肉注射
因為皮下輸注更有效，所以只有在不適合皮下注射時才進行肌肉注射。
無論選擇哪一種用藥途徑，維持劑量須個體化確定并應(yīng)按照每個患者的鐵排出率。
聯(lián)合應(yīng)用維生素C
鐵過載患者通常會有維生素C缺乏，可能是由于鐵氧化了維生素。維生素C可用作螯合治療的輔助治療。最大劑量為每日200mg，分次服用，并在用本品進行正規(guī)治療一個月以后開始服用(參見注意事項)。維生素C使鐵更易被螯合。一般來說，10歲以下兒童50mg已足夠，10歲以上兒童需100mg。較高劑量維生素C并不能增加鐵螯合物的排出。
急性鐵中毒的治療
甲磺酸去鐵胺通常是治療急性鐵中毒標準方案的輔助措施，建議用于以下情形：
－所有出現(xiàn)輕微癥狀的，或多次一過性發(fā)作癥狀的患者(例如：一次以上的嘔吐發(fā)作，或排軟便)
－出現(xiàn)嗜睡、劇烈腹痛、低血容量或酸中毒的患者
－腹部X光照片顯示多發(fā)性放射陰影的患者(這些患者中的絕大多數(shù)病情會繼續(xù)加重出現(xiàn)鐵中毒癥狀)
－無論總鐵結(jié)合力大小，任何血清鐵濃度大于300～350微克/分升的有癥狀的患者
對于無癥狀的、血清鐵水平在300～500微克/分升范圍內(nèi)的患者，以及有自限性、非血性嘔吐或腹瀉，但沒有出現(xiàn)其它癥狀的患者，推薦使用無甲磺酸去鐵胺的保守治療。
甲磺酸去鐵胺首選的用藥方法是持續(xù)靜脈滴注。推薦的最大滴注速度是15mg/kg體重/小時。通常在用藥4到6小時之后，條件允許時應(yīng)減慢滴速，使之24小時總的靜脈用藥量不超過推薦劑量80mg/kg體重。
以下是甲磺酸去鐵胺的停藥指征，只有在以下所有指征都得到滿足之后，才能停止螯合治療：
－患者全身鐵中毒的癥狀或體征消失(例如：無酸中毒、無惡化的肝中毒)
－一般情況下，血清鐵的水平應(yīng)該正?；蚱?＜100微克/分升)。然而，由于在甲磺酸去鐵胺存在情況下血清鐵不能夠被精確檢測，所以，在其它所有的標準都符合且檢測血清鐵水平無升高時可以停藥
--多發(fā)性放射陰影是持續(xù)性鐵吸收的標志，因此，對一開始就出現(xiàn)多發(fā)性放射陰影的患者應(yīng)該復(fù)查腹部X光片，這些陰影消失后才可以停藥
－對治療前期就出現(xiàn)粉玫瑰色尿的患者，在尿色恢復(fù)正常之前最好不要停藥(但是，也不能僅憑粉玫瑰色尿液消失作為停藥依據(jù))。
足夠的尿液排出量能夠確保鐵螯合鐵草氨菌素的有效清除。如果患者出現(xiàn)少尿、或無尿的情況，則需要對患者進行腹膜透析、血液透析或血液過濾，以清除鐵胺。
終末期腎衰患者鋁負荷過多的治療
鋁和鐵與甲磺酸去鐵胺的螯合物是可透析清除的，所以腎衰患者采用透析治療可以增加鐵和鋁螯合物的清除。
由鋁負荷過載引起癥狀或器官功能障礙的患者，應(yīng)該接受甲磺酸去鐵胺治療。無癥狀的患者如果血清鋁水平持續(xù)高于60ng/ml、甲磺酸去鐵胺滴注試驗陽性(見下)應(yīng)接受甲磺酸去鐵胺治療，尤其是骨活檢發(fā)現(xiàn)有鋁相關(guān)性骨病的患者。
甲磺酸去鐵胺的用藥劑量為5mg/kg體重，每周一次。如果患者血清鋁水平在去鐵胺試驗后升至300ng/ml，則應(yīng)在透析的最后60分鐘減緩慢滴注甲磺酸去鐵胺。如果血清鋁高于300ng/ml，應(yīng)在透析之前的5小時慢速滴注。在進行為期3個月的甲磺酸去鐵胺治療和其后為期4周的洗脫期之后，應(yīng)該作一次甲磺酸去鐵胺滴注試驗。如果間隔1月的兩次滴注試驗血清鋁水平超出基線值少于50ng/ml，則不推薦進行甲磺酸去鐵胺治療。
對于非臥床持續(xù)腹膜透析(CAPD)或持續(xù)性周期性腹膜透析(CCPD)的患者,本品應(yīng)在最后一次換透析液之前按5mg/kg體重每周一次給藥。
建議對這些患者進行腹膜注入。然而，本品也可用肌肉注射、皮下輸注或緩慢靜脈輸注。
本品有關(guān)試驗
此試驗的原理是本品用于正常人不會使鐵和鋁的排出超過一定的限度。
1．本品試驗用于腎功能正常的鐵過載的患者。肌肉注射本品500mg，然后收集6小時尿液送驗鐵含量。如6小時尿鐵含量為1～1.5mg(18-27微摩爾)表示有鐵過載。超過1.5mg（27微摩爾）者可認為是病理性的。此試驗只有在腎功能正常的病例，才能得到可靠的結(jié)果.
2．在晚期腎功能衰竭患者中進行本品輸注試驗測試鋁過載。建議對血清鋁水平超過60ng/ml、伴血清鐵蛋白水平超過100ng/ml的患者、進行本品輸注試驗。在血液透析治療前，取血樣測定基礎(chǔ)血清鋁水平。
在血液透析最后60分鐘期間，按5mg/kg體重(見“用藥指導(dǎo)”)緩慢靜脈輸注。
在下一次血液透析開始時(即前面提到的本品輸注44小時之后)，第二次取血樣再次測定血清水平。
如果血清鋁超過基礎(chǔ)水平150ng/ml以上，則可認為本品試驗陽性。但是，陰性試驗結(jié)果并不絕對排除鋁負荷過重載的診斷。
用藥指導(dǎo)
非腸道途徑給藥時，本品應(yīng)使用95mg/ml的水溶液進行注射給藥，而肌內(nèi)注射時需要使用更高的濃度。注射溶液粉末的制備分別見表1(皮下注射和靜脈注射)和表2(肌肉內(nèi)注射)。在含有得斯芬粉末的瓶子中注射適量的注射用水之后，將瓶子充分搖勻。只有溶液為澄清無色至淡黃色時才可使用(見注意事項)。
表1 皮下注射液及靜脈注射液的制備
表2 肌肉內(nèi)注射液的制備
配制后95mg/ml的本品溶液可使用常規(guī)輸液(0.9％NaCl、5％葡萄糖、林格溶液、林格乳酸鹽溶液、腹膜透析溶液。例如，2.27％葡萄糖Dianeal 137、2.27％葡萄糖Dianeal PD4以及1.5％葡萄糖CAPD/DPCA 2透析液)進行進一步稀釋。
用于本品輸注試驗和慢性鋁過載的治療，5ml本品溶液(5mg/kg)對于體重100kg的患者已足夠。根據(jù)患者的實際體重，從瓶中取適量本品溶液加入0.9％氯化鈉溶液150ml中。
對CAPD(持續(xù)性非臥床腹膜透析)或CCPD(連續(xù)循環(huán)腹膜透析)的患者，也可將已溶解的本品加到透析液中注入腹腔。

根據(jù)MedDRA中的系統(tǒng)器官分類對藥物不良反應(yīng)進行列舉。在每項系統(tǒng)器官分類組中，藥物不良反應(yīng)按照發(fā)生率進行分級，發(fā)生率最高的不良反應(yīng)列于第一項。在每種頻率組內(nèi)，再根據(jù)藥物不良反應(yīng)的嚴重程度降序列出。此外，每項藥物不良反應(yīng)的相應(yīng)頻率類別按照以下分類(CIOMS Ⅲ)進行：非常常見(≥1/10)；常見(≥1/100，＜1/10)；不常見(≥1/1，000，＜1/100)；少見(≥1/10，000，＜1/1，000)；罕見(＜1/10，000)，包括單獨的報告；“未知”(因為報告來自于樣本大小不確定的人群，而不能可靠地評估上市后經(jīng)驗中報告的不良反應(yīng)頻率時)。
一些報告為不良反應(yīng)的體征癥狀也可能是疾病本身(鐵和/或鋁過載)的表現(xiàn)。
表3 來自臨床試驗、上市后經(jīng)驗以及實驗室檢查的藥物不良反應(yīng)
特別說明
如果劑量保持在推薦劑量以內(nèi)并且如果鐵蛋白水平降低時降低給藥劑量，出現(xiàn)感覺神經(jīng)性耳聾癥與耳鳴較為罕見(平均每日本品劑量除以血清鐵蛋白的比例應(yīng)低于0.025)(見注意事項)。
罕見出現(xiàn)多種眼部疾病，高劑量給藥時除外(見注意事項)。
在超過60mg/kg劑量給藥時，常見生長遲緩與骨骼疾病(例如干骺端發(fā)育不良)，特別是在出生后3年內(nèi)接受鐵螯合劑治療的患者。在40mg/kg或更低劑量時，認為可降低該風險。
注射部位疼痛、腫脹、浸潤、紅斑、瘙癢與結(jié)痂/殼非常常見，而水泡、局部水腫與燒灼較不常見。局部表現(xiàn)可能伴隨全身性反應(yīng)，例如關(guān)節(jié)痛/肌痛(非常常見)、頭痛(常見)、風疹(常見)、惡心(常見)、發(fā)熱(常見)、嘔吐(不常見)、腹痛(不常見)或哮喘(不常見)。
鐵復(fù)合物的排泄可能會導(dǎo)致尿液變色，出現(xiàn)紅褐色尿。
驚厥發(fā)作主要在透析的鋁超負荷患者中有所報告(見注意事項)。
接受本品治療的患者中罕見有出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶增高的報告，然而尚未確立與本藥的因果關(guān)系。
接受治療的慢性鋁過載患者
本品螯合治療鋁超負荷可能會導(dǎo)致低血鉀癥和甲狀旁腺機能亢進惡化(見注意事項)。

藥物請小心存放，防止兒童誤取。
快速靜脈輸注
采用靜脈注射本品治療時，應(yīng)緩慢注射。快速靜脈注射可能會引起低血壓和休克(如潮紅、心動過速、虛脫、循環(huán)衰竭和風疹)。
視覺與聽覺損傷
高劑量本品治療，尤其對血漿鐵蛋白水平低的患者可引起視力、聽力障礙(見不良反應(yīng))。接受維持透析且鐵蛋白水平低的腎衰竭患者更易發(fā)生不良反應(yīng)，已有僅一劑本品即引起視力癥狀的報道。低劑量本品可降低不良反應(yīng)的危險。如有視力和/或聽力障礙應(yīng)立即停止本品治療，如果早期發(fā)現(xiàn)本品引起的這些改變通常可逆轉(zhuǎn)。隨后可以更低劑量本品重新開始治療，并且密切監(jiān)測視聽功能。
建議在使用本品治療前以及治療期間每3個月應(yīng)作一次視力和聽力的檢查，特別是鐵蛋白水平低的情況。維持本品平均每日劑量(mg/kg體重)除以血清鐵蛋白的指數(shù)低于0.025，可以降低地中海貧血病人發(fā)生聽力異常的風險。
腎損傷
對于腎功能正常的病人，約一半的金屬螯合物經(jīng)腎排泄。因此，對嚴重的腎功能衰竭患者，應(yīng)給予注意。鐵和鋁的螯合物是可以透析的，腎功能衰竭患者，可用透析增加其清除。
曾報告單獨的急性腎衰病例(不良反應(yīng))。應(yīng)該考慮對患者進行監(jiān)測，以便發(fā)現(xiàn)腎功能變化(例如血清肌酐增加)。
兒童用藥：生長遲緩
生長遲緩與在血清鐵水平低的患者中應(yīng)用高劑量本品，和3歲以內(nèi)兒童開始治療有關(guān)。(見用法用量)。高劑量本品導(dǎo)致生長遲緩應(yīng)與由于鐵過載所致生長遲緩有區(qū)別，劑量低于40mg/kg體重本品很少引起生長遲緩。對于高于此劑量引起的生長遲緩，減低劑量后，一些患者的生長速度可恢復(fù)到治療前水平，然而將無法達到預(yù)計的成年高度。
使用本品的患兒應(yīng)每3個月監(jiān)測一次體重和身高。
急性呼吸窘迫綜合征
已有報道過高劑量靜脈輸注本品治療急性鐵中毒患者和地中海貧血患者發(fā)生急性呼吸窘迫綜合征。因此不應(yīng)超過每日推薦劑量給藥。
感染
有報道在鐵過載患者中，本品可能增加其感染的易感性，如耶爾質(zhì)氏結(jié)腸炎和假結(jié)核病菌感染。如果患者在使用本品治療中出現(xiàn)發(fā)熱，并伴有急性腸炎/結(jié)腸炎，彌漫性腹痛或咽炎，應(yīng)暫時停止治療，做有關(guān)的細菌學試驗，并立即給予適當?shù)目股刂委?。當感染消失后，可再用本品治療?br />已有報道，少數(shù)應(yīng)用本品治療鋁和/或鐵負荷過載的患者發(fā)生毛霉菌病，這是一種嚴重的真菌感染。如果有任何可疑體征或癥狀發(fā)生，應(yīng)停用本品，進行真菌學試驗，立即采取合適的治療。毛霉病菌也可能發(fā)生在未使用本品的患者，這表明其他因素如透析、糖尿病、酸堿平衡紊亂、惡性血液病、免疫抑制劑、或其他削弱免疫系統(tǒng)的因素也可能與這種感染的發(fā)生有關(guān)。
高劑量維生素C治療后的心臟損傷
在重度慢性鐵負荷過載患者中，在本品與高劑量維生素C(每日超過500mg)治療后有出現(xiàn)心臟功能受損的報告。停用維生素C后，心臟功能失調(diào)得到逆轉(zhuǎn)。在本品與維生素C伴聯(lián)合使用時，應(yīng)注意下述事項：
－維生素C補充劑不應(yīng)用于心衰患者。
－僅在本品常規(guī)治療的第一個月后開始服用維生素C。
－只給定期使用本品的患者服用維生素C，最好在設(shè)置好泵后即刻服用。
－維生素C劑量不要超過每日200mg，分次服用。
－建議在使用這種聯(lián)合療法中監(jiān)測心臟功能。
長期接受鋁超負荷治療的患者
對于患有鋁相關(guān)腦病的患者，高劑量本品可加重神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂(驚厥發(fā)作)，可能是由于循環(huán)中的鋁急性增高所致(見不良反應(yīng))。本品可能引起透析性癡呆的發(fā)作。有報告在治療前先用氯硝西泮(clonazepam)處理有助于預(yù)防這一神經(jīng)系統(tǒng)副作用。同是，鋁負荷過載的治療也可能導(dǎo)致低血鈣和甲狀腺機能亢進的加重。
駕駛及機器操作
有頭暈或其他中樞神經(jīng)障礙，或視力/聽力損害的患者應(yīng)禁止駕駛車輛或操作機器。(見不良反應(yīng))
尿液變色
鐵螯合物排出可使尿液呈現(xiàn)棕紅色。
使用與處理說明
本品使用劑量不應(yīng)超過推薦劑量。如果采用皮下給藥，溶液濃度不能超過95mg/ml，因為這可能增加皮下途徑給藥時出現(xiàn)局部反應(yīng)的風險。
當肌內(nèi)給藥為唯一選擇時，必要時可用較高濃度肌肉注射以利于注射給藥。
在推薦濃度95mg/ml時，復(fù)溶后溶液澄清、無色至淡黃色溶液。只有澄清溶液方可使用。不透明或混濁的溶液應(yīng)丟棄。注射時應(yīng)采取應(yīng)有的謹慎措施。
皮下輸注時，注射針頭不能離真皮層太近。
配伍禁忌
不應(yīng)與肝素注射液混合或從同一靜脈通路輸注。
生理鹽水(0.9％)不應(yīng)用作為本品干燥無菌粉末的溶劑；但是，在用注射用水復(fù)溶本品后，可用生理鹽水進行進一步的稀釋。

C型妊娠
風險概述
尚無足夠的妊娠婦女使用本品的經(jīng)驗。
已經(jīng)在動物(兔子)實驗中證明本品有生殖毒性和致畸胎作用。對胎兒和母體的毒性未知。只有在預(yù)期受益大于對胎兒的潛在風險時才可在孕婦中使用本品。盡管至今所有報道在妊娠期間接受本品治療的患者分娩的兒童均無畸形，但是在妊娠期間，尤其在頭3個月不應(yīng)使用本品，只有在預(yù)期受益大于對胎兒的潛在風險時才可在孕婦中使用去鐵胺。
哺乳
風險概述
尚不知本品是否進入乳汁。由于許多藥物可分泌至乳汁中，同時由于母乳喂養(yǎng)新生兒的嚴重藥物不良反應(yīng)潛在性，因此在考慮是選擇放棄哺乳還是選擇放棄使用該藥物時，要根據(jù)該藥對母親的重要程度來決定。
對每個病例應(yīng)權(quán)衡其對母體的利和對胎兒的害。
有生育力的女性和男性
尚無數(shù)據(jù)評價本品對生殖能力的影響。

藥理作用
去鐵胺是一種螯合劑，主要與三價鐵離子和鋁離子形成螯合物，其得螯合物形成常數(shù)分別為1031和1025。本品對二價離子諸如鐵(Fe2＋)、銅(Cu2＋)、鋅(Zn2＋)、鈣(Ca2 )的親和力很低(螯合物形成常數(shù)為1014或更低)。螯合作用以1：1摩爾進行。因此，理論上1克甲磺酸去鐵胺可結(jié)合85mg三價鐵離子或41mg三價鋁離子(Al3 )。
由于其螯合特性，去鐵胺能與血漿中或者細胞中的游離鐵結(jié)合，形成鐵胺螯合物。尿中鐵胺螯合物的排泄主要反映來源于血漿轉(zhuǎn)化的鐵，而糞便中鐵主要反映肝內(nèi)鐵螯合。去鐵胺在臨床應(yīng)用的濃度下，可以螯合鐵蛋白和血黃素中的鐵但該螯合過程相對較慢。但是，去鐵胺不能去除來源于轉(zhuǎn)鐵蛋白、血紅蛋白或其他含有血紅素的物質(zhì)中鐵離子。
去鐵胺還可動員鋁并與之螯合，形成鋁胺螯合物。
由于鐵胺和鋁胺這兩種螯合物可完全排泄，去鐵胺能促進鐵和鋁從尿和糞便中排泄，因而減少鐵或鋁在器官的病理性沉積。
毒理研究
遺傳毒性
去鐵胺在體外Ames試驗、大鼠體內(nèi)微核試驗中結(jié)果為陽性。
生殖毒性
去鐵胺在大鼠與小鼠中未見致畸作用。在家兔中，在母體毒性劑量下，胎仔出現(xiàn)一些中軸骨骼畸形。
致癌性
去鐵胺未進行長期致癌性研究。
其他
在大鼠、犬與貓中經(jīng)皮下給予高劑量去鐵胺數(shù)周，導(dǎo)致了眼晶狀體渾濁伴白內(nèi)障形成。

吸收
去鐵胺經(jīng)肌肉或緩慢皮下輸注后，吸收迅速，但是由于完整粘膜的存在，胃腸道的吸收不好?？诜?g去鐵胺，絕對生物利用率低于2％。
如果將去鐵胺加入透析液中，則可在腹膜透析期間吸收。
分布
按10mg/kg體重計算，給健康志愿者肌肉注射去鐵胺后30分鐘，血漿濃度達高峰，為15.5μmol/L(8.7μg/ml)。注射后1小時，鐵胺的峰濃度為3.7μmol/L(2.3μg/ml)。在健康志愿者靜脈給予去鐵銨2g(約29mg/kg體重)2小時后，可達到平均穩(wěn)態(tài)濃度30.5μmol/L。去鐵胺的分布很快，平均半衰期0.4小時。體外實驗去鐵胺與血清蛋白質(zhì)的結(jié)合少于10％。
甲磺酸去鐵胺可通過胎盤，但不清楚是否也進入乳汁。
代謝
已從過載患者的尿中分離并鑒別出4種去鐵胺的代謝產(chǎn)物。已發(fā)現(xiàn)發(fā)生以下生物轉(zhuǎn)換反應(yīng)：轉(zhuǎn)氨作用和氧化作用生成一種酸代謝產(chǎn)物，β-氧化作用也產(chǎn)生一種酸性代謝產(chǎn)物，脫羧作用和N-羥化作用產(chǎn)生中性代謝產(chǎn)物。
清除
健康志愿者肌肉注射后，去鐵胺和鐵胺均呈雙相清除。去鐵胺和鐵胺的表觀分布半衰期分別為1小時和2.4小時；兩者的表觀終末半衰期均為6小時。在6小時注射期間，去鐵胺劑量的22％從尿中排出，鐵胺為1％。
特殊臨床情況下的藥代動力學
血色病患者按10mg/kg體重計算肌肉注射去鐵胺后1小時，血漿去鐵胺的峰濃度為7.0μmol/L(3.9μg/ml)；鐵胺峰值為15.7μmol/L(9.6μg/ml)。這些患者去鐵胺和鐵胺的清除半衰期清除分別為5.6和4.6小時。在注射后6小時，去鐵胺劑量的17％從尿中排出，鐵胺為12％。
地中海貧血病人：按50μg/kg體重/24小時劑量靜脈輸注去鐵胺后，穩(wěn)態(tài)血漿濃度為7.4毫μg/升(4.1μg/ml)。去鐵胺呈“雙相”從血槳清除，平均分布半衰期0.28小時，表現(xiàn)終末半衰期為3小時，總體血槳清除率為0.5升/小時/kg，穩(wěn)態(tài)時的分布容積約1.35L/kg。對于AUC，主要鐵結(jié)合的代謝產(chǎn)物約為去鐵胺的54％，代謝產(chǎn)物的表觀單指數(shù)清除半衰期為1.3小時。
因腎功能衰竭而進行作透析治療的患者，在兩次透析之間，按40mg/kg體重計算靜脈輸注去鐵胺，在1小時內(nèi)輸完，在輸注完畢時，其血漿濃度152μmol/L(85.2μg/ml)。如果在透析進行期間輸注，則血漿去鐵胺濃度低13～27％。在所有病例，鐵胺的濃度約為7.0μmol/L(4.3μg/ml)，鋁胺濃度為2～3μmol/L(1.2～1.8μg/ml)。停止輸注后，去鐵胺的血漿濃度迅速下降，半衰期為20分鐘。一小部分則以半衰期為14小時的速度逐漸清除。鋁胺的血漿濃度持續(xù)上升，直到輸注后48小時，其濃度約達7μmol/L(4μg/ml)時為止。隨著透析的進行，鋁胺濃度下降至2.2μmol/L(1.3μg/ml)。